| 長春花堿-化學合成類似物，抗癌效果遠勝稀有物 |
| 2013-10-24 |
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長春花堿或者長春堿(vinblastine)是一種雙吲哚型生物堿。分子式為C46H58N4O9，結(jié)構(gòu)見圖示，存在于夾竹桃科植物長春花中。
長春堿硫酸鹽可用于治療何杰金氏病和絨毛膜上皮癌，療效較好；對肺癌、淋巴肉瘤、網(wǎng)狀細胞肉瘤、急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、睪丸癌、皮膚癌、腎母細胞瘤、和惡性黑色素瘤等也有一定療效。但是據(jù)物理學家組織網(wǎng)（Phys.org）2013年9月16日報道，美國斯克里普斯研究所（The Scripps Research Institute，簡稱TSRI）的科學家已經(jīng)發(fā)現(xiàn)一種途徑，可以使長春花堿（vinblastine）抗癌特性發(fā)生戲劇性改善。在過去幾十年間，長春花堿作為最成功的化療藥物之一，應用于多種癌癥的治療，獲得良好效果。而TSRI的科學家對于長春花堿的修飾和改進，使其療效倍增，甚至要比目前臨床應用的長春花堿的療效強10到200倍。更重要的是,這些新化合物克服了治療后出現(xiàn)復發(fā)再次治療時的耐藥性, 但是對于長春花堿而言,應用于癌癥復發(fā)患者的治療、或者持續(xù)性的治療時，并非對于每一位患者都有效果，有些出現(xiàn)耐藥性，甚至根本就是無效的。
TSRI的研究人員期待類似的修飾和改進也會促進長春新堿（vincristine）的治療效果, 長春新堿與長春花堿是密切相關(guān)的一種藥物,常用于兒童白血病、何杰金氏�。℉odgkin’s disease）的治療。TSRI化學部主任、理查德和愛麗絲克萊默教授（Richard and Alice Cramer Professor）戴爾•博格（Dale L. Boger）認為這些新化合物應該是對已經(jīng)是一流的抗癌藥物的改進。博格和他的實驗室成員在《美國化學會醫(yī)藥化學快報》（ACS Medicinal Chemistry Letters）印刷版出版之前已經(jīng)在其網(wǎng)站發(fā)表了他們的研究結(jié)果——TimothyJ. Barker , KatharineK. Duncan , KaterinaOtrubova , and DaleL. Boger. PotentVinblastine C20’ Ureas Displaying Additionally Improved Activity Against aVinblastine-Resistant Cancer Cell Line. ACS Medicinal ChemistryLetters. DOI: 10.1021/ml400281w.Publication Date (Web): September 9, 2013.
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